Kategoriat
kemia lääketiede

Proteaasiestäjiä käytetään antiviraalilääkkeinä

Kun virus infektoi elimistön solut, se ottaa solun sisäisen koneiston haltuunsa tuottaakseen virusproteiineja, jotka toimivat rakennuspalikoina viruksen monistuessa. Infektoitunut solu tuottaa aluksi virusproteiineja, kuten pitkiä ketjuja, jotka ovat enimmäkseen vaikutuskyvyttömiä. Proteaasientsyymi pilkkoo proteiiniketjut tietyistä kohdista tuottaakseen toiminallisia osia, jotka ovat välttämättömiä viruksen replikoitumiselle ja selviämiselle.

Proteaasiestäjät ovat antiviraalilääkkeiden luokka. Ne estävät proteiiniketjujen leikkaamisprosessin ja sitä myöden virusten lisääntymisen. Tällaisia proteaasiestäjiä käytetään laajasti HIV- ja hepatiitti C -tapausten hoidoissa.

Pfizer tutkii potentiaalisia yhdisteitä ja niiden johdannaisia, jotka estävät SARS-CoV-2:n proteaasia (3C-like protease; 3CLpro). Vuonna 2003 tutkijat valmistivat SARS:n proteaasista kristallografisen 3D-mallin proteaasiestäjäkehitystyön avuksi. Iteratiivisen suunnitteluprosessin kautta syntetisoimalla ja testaamalla tuhansia protyyppiyhdisteitä tutkijat kehittävät nykyisen varteenotettavimman yhdiste-ehdokkaan COVID-19-hoitoon. Pfizer on julkaissut yhdisteen kemiallisen rakenteen ja in vitro -aktiivisuuden koronaviruksia, mukaan lukien SARS-CoV-2, vastaan. Mahdollinen kliininen tutkimus alkaa vuoden 2021 kolmannella neljänneksellä.